La función terapéutica que tienen los antagonistas (el más utilizado es la Naltrexona) es que son moléculas que también encajan en esos receptores endorfínicos impidiendo la unión de la heroína y separándola si ya está unida, pero al unirse no provoca activación de la neurona postsináptica y por lo tanto el consumo de heroína no tiene los efectos anteriormente descritos, sirviendo así como tratamiento de la dependencia.
Vamos, que la naltrexona hace que aunque se consuma heroina, no tenga los síntomas esperados, para así abandonar el habito, y la metadona sustituye los síntomas esperados, para así frenar el consumo con algo menos dañino